AGA治療は、生え際から頭頂部にかけての毛根に分布しているⅡ型の5α還元酵素の活性を阻害する治療薬の使用が基本です。これは、この還元酵素は男性ホルモンのテストステロンをDHTに変換するという作用を持っているからです。DHTは毛乳頭細胞の男性ホルモン受容体と結び付くことにより、毛母細胞の分裂を抑制し頭髪を軟毛化してしまいます。つまり、DHTがAGAの原因物質ということで、これを抑制するということがAGA治療の重要なポイントとなります。
AGA治療で使用されている還元酵素の阻害剤はプロペシアという名前の内服薬であり、飲む育毛剤として知られています。元々はアメリカで前立腺肥大の治療薬として開発されたのですが、頭髪の成長が確かめられたことによりAGA治療薬としても使用されるようになっています。日本では1年間の臨床試験を行った後に、2005年に厚生労働省に承認されて販売を開始しています。1日に1ミリグラムを1年間服用したところ、実に98パーセントの割合で不変以上の効果が確認されています。
世界60カ国以上で使用されており、数々の成功体験が報告されています。ただし、プロペシアは副作用の危険がある上にAGA以外の薄毛には効果がありません。この為にAGA治療では額の後退や前頭部から頭頂部にかけての頭髪の軟毛化を確認する視診と共に、家族に薄毛が居ないかを確かめる問診が行われた後に処方されるという流れです。